Блокаторы гистаминовых н1-рецепторов

Антигистаминные средства

Известно, что стимуляция гистаминовых Н1-рецепторов приводит к повышению тонуса ГМК и проницаемости сосудистой стенки, появлению зуда, замедлению АВ-проводимости, бронхоспазму, тахикардии и т. д.

Гистамину принадлежит ведущая роль в проявлении атопического синдрома. При IgE-опосредуемых аллергических реакциях происходит выброс гистамина из тучных клеток. В результате развиваются следующие основные эффекты.

• В крупных сосудах, кишечнике и бронхах (особенно бронхиолах) активация гистаминовых β-рецепторов приводит к сокращению ГМК. Кроме того, в дыхательных путях увеличивается секреция слизи и развивается отёк. Больные бронхиальной астмой в 100 раз чувствительнее кгистамину, чем здоровые лица (гистаминовый провокационный тест).

• В эндотелии мелких сосудов возбуждение гистаминовых Н1-рецепторов приводит к вазодилатации.

Классификация

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов (блокаторов гистаминовых H1-рецепторов).

• По одной из наиболее рапространённых классификаций антигистаминные препараты подразделяют на препараты I (дифенгидрамин, прометазин, клемастин, хлоропирамин, хифенадин, мебгидролин, бикарфен) и II (цетиризин, лоратадин, эбастин, ципрогептадин, азеластин, акривастин, мебгидролин, диметинден) поколений. Препараты I поколения называют также седативными (по основному побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов II поколения. В настоящее время выделяют и III поколение препаратов (фексофенадин, дезлоратадин) — принципиально новые средства, являющиеся активными метаболитами, обладающие высокой ан - тигистаминной активностью, не оказывающие седативного и харак терного для препаратов II поколения кардиотоксического действия.

• По химическому строению антигистаминные препараты подразделяют на этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина.

Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Большинство антигистаминных препаратов обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу, — противозудным, противоотёчным, антиспастическим, антихолинергическим, антисеротониновым, седативным и местноанестезирующим; препараты также препятствуют развитию бронхоспазма, вызванного гистамином.

Сродство к рецепторам гистамина у антигистаминных препаратов ниже, чем у самого медиатора, поэтому они не вытесняют гистамин, связанный с рецептором, а блокируют лишь несвязанные или освобождаемые рецепторы. Соответственно блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а при развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина. Связывание препаратов с рецепторами обратимое, а количество блокируемых рецепторов прямо пропорционально концентрации препарата в области рецепторов. Препараты этой группы следует назначать для профилактики аллергических реакций реагинового типа (они предотвращают реакцию ГМК бронхов на гистамин, предотвращают опосредованное гистамином расширение мелких сосудов с увеличением их проницаемости, уменьшают зуд), а их приём при развившейся аллергической реакции менее эффективен.

Фармакокинетика

Имеются принципиальные различия в фармакокинетике препаратов I и II поколений.

Большинство антигистаминных препаратов I поколения хорошо всасывается из ЖКТ; их действие начинается в среднем через 30 мин, максимальная выраженность эффекта развивается через 1—2 ч; длительность действия 4—12 ч. Препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в молоко матери. Проникновение антигистаминных препаратов I поколения через ГЭБ приводит к выраженному седативному действию, что в ряде случаев выступает в качестве существенного недостатка и ограничивает их применение. Большинство антигистаминных препаратов метабо-лизируется в печени (70—90% дозы). Метаболиты выделяются в течение 24 ч.

Антигистаминные препараты II поколения отличаются значительно меньшей липофильностью и поэтому не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта.

Молекулы дифенгидрамина ионизируются при физиологических значениях рН и активно неспецифично взаимодействуют с сывороточным альбумином. Препарат взаимодействует с гистаминовыми рецепторами в различных тканях, поэтому вызывает выраженные побочные эффекты. В плазме крови пик концентрации препарата, определяемый через 4 ч после приёма препарата в дозе 50 мг, равен 75-90 нг/л. Т1/2 составляет 7 ч.

Пик концентрации клемастина достигается через 3—5 ч после однократного перорального приёма в дозе 2 мг. Т равен 4—6 ч.

Максимальная концентрация цетиризина в крови (0,3 мкг/мл) достигается через 30-60 мин после его приёма в дозе 10 мг. Препарат прочно связывается белками плазмы крови. Почечный клиренс препарата равен 30 мг/мин, Т составляет около 9 ч.

Пик концентрации акривастина в плазме крови достигается через 1,4—2 ч после приёма. Приблизительно 65% дозы в неизменённом виде выделяется почками. Т1/2 равен 1,5—1,7 ч.

Лоратадин хорошо всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин его можно определить в плазме крови. Пища не оказывает влияния на его всасывание. Т1/2 составляет 24 ч.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Рецепторов антигистаминные препараты II и III поколения, отличающиеся высочайшей избирательностью деяния. Они используются при лечении бессонницы, в качестве противорвотных средств, паркинсонизма. Наличие у большинства из этих средств холинолитического деяния обусловливает сухость слизистых оболочек, нефункциональности жкт, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания. Они действуют быстро и кратко назначаются до 4 раз в день. Сопутствующие фармакологические эффекты могут быть и ненужными. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, содействии фармацевтических средств, противопоказаниях, лекарственных компаниях, фармакологическом действии, побочных действиях, методе внедрения фармацевтических препаратов, показаниях к применению. Они получили заглавие антигистаминных, так как отлично ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых. Их долгое внедрение нередко приводит к ослаблению терапевтической эффективности. Гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты узнаваемых антигистаминных препаратов цетиризин, фексофенадин, терфенадина, активный метаболит гидроксизина. Некие антигистаминные средства дифенгидрамин, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков, прометазин, хлоропирамин и др оказывают угнетающее влияние на цнс. Гистаминовые сенсоры, были внедрены в клиническую практику в конце - х годов. Сенсоры хифенадин, астемизол эти фармацевтические средства некординально влияют на остальные медиаторные системы холинергические, не проходят через гэб не влияют на цнс и не теряют активность при продолжительном применении, терфенадин. К примеру, ограничивает амбулаторное внедрение неких антигистаминных препаратов дифенгидрамин, головокружением, в особенности у пациентов, седативное действие, нарушением координации движений и снижением концентрации внимания, работа которых просит стремительной и координированной умственной и физической реакции, хлоропирамин и остальные представители I поколения, сопровождающееся вялостью. Основная энциклопедия фармацевтических средств и продуктов аптечного ассортимента русского веба. Почти все препараты II поколения неконкурентно связываются сенсорами, обусловливающей повышение длительности терапевтического деяния назначаются 1 раз в день, а образовавшийся лиганд - рецепторный комплекс характеризуется сравнимо медленной диссоциацией. Справочник фармацевтических препаратов предоставляет юзерам доступ к инструкциям, бадов, мед изделий, мед устройств и остальных продуктов, ценам и описаниям фармацевтических средств.

Блокаторы гистаминовых н1 рецепторов

11.12.2015, 12:01

Обозреватель

Эриус - насколько он эффективен?

09 Августа 2009

Лекарственные препараты против аллергии занимают все большее место в нашей жизни, так как аллергические заболевания разрастаются как снежный ком. Причина - неблагоприятные воздействия окружающей среды, неправильное питание, множество бесконтрольно принимаемых лекарств и многое другое. Во время аллергической реакции происходит выделение в кровь некоторых биологически активных веществ, например, гистамина. Гистамин - это вещество, с помощью которого нервные импульсы передаются от одной клетки к другой, такие вещества называются нейромедиаторами.

В обычных условиях гистамин находится в тканях в связанном состоянии, но во время аллергической реакции он выделяется в кровь, воздействует на чувствительные к нему рецепторы и вызывает спазм мышц бронхов, понижение артериального давления Артериальное давление - какое можно считать нормальным? . расширение мелких кровеносных сосудов (капилляров), что в свою очередь способствует отеку тканей и появлению сыпи. Гистамин также способствует усилению секреции желудочного сока. Чувствительные к гистамину рецепторы разделяются на отвечающие за реакцию бронхов, отек тканей (Н1-рецепторы) и за усиление желудочной секреции (Н 2-рецепторы).

Антигистаминные лекарственные препараты - это средства, блокирующие гистаминовые рецепторы и выход гистамина в кровь. Так, блокаторы Н1-рецепторов облегчают течение аллергических реакций, снимая спазм бронхов, уменьшая отек тканей, предотвращая падение артериального давления.

Эриус - блокатор Н1-рецепторов гистамина

Эриус (международное непатентованное название дезлоратидин) - это антигистаминный, длительно действующий препарат последнего поколения, блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным продуктом обмена лоратадина, который выпускается этой же фармацевтической фирмой (Шеринг-Плау, США) под названием кларитина.

ГИСТАФЕН (HISTAFEN)

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с антисеротониновой активностью

МКБ: H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит) L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) L23 Аллергический контактный дерматит L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит L28.0 Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит) L29 Зуд L50 Крапивница T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с антисеротониновой активностью. Умеренно блокирует серотониновые 5НТ1-рецепторы, ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль.

Особенность сехифенадина заключается в том, что он оказывает антигистаминное действие не только блокируя гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.

Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество B-лимфоцитов в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.

Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.

При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, содержание глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.

Всасывание

Сехифенадин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">