Блокаторы дофаминовых рецепторов

Блокаторы дофаминовых и серотониновых рецепторов

Метоклопрамид – Methoclopramidum; син. Церукал, Реглан

Препарат вызывает блокаду дофаминовых и серотониновых рецепторов пусковой зоны рвотного центра, благодаря чему угнетает антиперистальтику, проявляет противорвотный эффект, уменьшает тошноту, икоту, оказывает также холиномиметическое действие, повышает тонус и усиливает перистальтику желудка и кишечника в естественном направлении, ускоряет эвакуацию пищи из желудка, уменьшает гиперацидный стаз. На секрецию не влияет.

Показания к применению: атоническая диспепсия желудка и кишечника, послеоперационные парезы, рефлюкс-эзофагит, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь, метеоризм; как противорвотное средство при тощноте и рвоте поле наркоза, при передозировке противоьтуберкулезных, сердечных гликозидов, антибиотиков. Используют для уменьшения тошноты, рвоты у беременных, при нарушении диеты, при уремии. При рвоте вестибулярного генеза эффекта не оказывает.

Побочные эффекты: сонливость, угнетение внимания, явления паркинсонизма, шум в ушах, снижение АД.

Противопоказания: паркинсонизм, водителям транспорта.

Формавыпуска: табл. 0,01 3 раза в день до еды; ампулы по 2 мл 0,5% р-ра в/м, в/в.

Симпатолитики

Они различными путями уменьшают количество адренергического медиатора норадреналина в синапсах, снижают тонус симпатической нервной системы, что ведет к повышению тонуса блуждающего нерва, усилению секреции и моторики. Основное использование – как гипотензивные средства. Усиление моторики и секреции у них является побочным эффектом этой группы препаратов.

Раунатин – Raunatinum – табл. 0,002.

Резерпин – Reserpinum – табл. 0,0001.

Желчегонные средства

Желчегонные средства, за исключением холеспазмолитиков, усиливают моторику кишечника, поскольку увеличивают выделение желчи в кишечник, которая стимулирует моторику, улучшает пищеварение, особенно, липидов.

Показания к применению: все средства, усиливающие моторику, назначают для лечения атонических и гипотонических состояний ЖКТ, особенно послеоперационных, при атонических дискинезиях, запорах, метеоризме.

Противопоказания: холиномиметики, антихолинэстеразные, симпатолитики, желчегонные средства не следует назначать при острых гастритах, язвенной болезни, ибо они усиливают также и секрецию желудочного сока, могут вызвать гиперацидный стаз и привести к обострению этих заболеваний.

Противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный - Группа - Перечень препаратов

Веро-метоклопрамид

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, уско.

Показания: Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; ре.

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, уско.

Показания: Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; ре.

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, уско.

Показания: Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; ре.

Диметпрамид

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, по структуре и механизму действия близок к сульпириду и метоклопрамиду. Блокирует дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Ускоряет моторику и улучшает кровоснабжение органов ЖКТ.

Показания: Тошнота, рвота (в т. ч. в послеоперационном периоде, при лучевой терапии, химиотерапии онкологических больных) - профилактика и купирование.

Домперидон

Фармакологическое действие: Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие.

Показания: Рвота и тошнота различного генеза (в т. ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопиче.

Фармакологическое действие: Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие.

Показания: Рвота и тошнота различного генеза (в т. ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопиче.

Фармакологическое действие: Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие.

Показания: Рвота и тошнота различного генеза (в т. ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопиче.

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, уско.

Показания: Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; ре.

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, уско.

Показания: Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; ре.

Метоклопрамид-Акри

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, уско.

Показания: Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; ре.

Метоклопрамид-ФПО

Фармакологическое действие: Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, уско.

Показания: Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; ре.

Фармакологическое действие: Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие.

Показания: Рвота и тошнота различного генеза (в т. ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопиче.

Фармакологическое действие: Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие.

Показания: Рвота и тошнота различного генеза (в т. ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопиче.

Фармакологическое действие: Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие.

Показания: Рвота и тошнота различного генеза (в т. ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопиче.

Фармакологическое действие: Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие.

Показания: Рвота и тошнота различного генеза (в т. ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза - прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопиче.

Подскажите хорошие ингибиторы дофамина (блокаторы) или блокаторы дофаминовых рецепторов.

Остальные ответы

Arkadi Мастер (1996) 5 лет назад

Бромокриптин — полусинтетическое производное алкалоида спорыньи — эргокриптина. Является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д2).

Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, Уменьшает выделение серотонина.

В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина. Эндогенный дофамин является физиологическим ингибитором секреции этих гормонов.

Синтеза пролактина бромокриптин не нарушает. Тормозящее влияние на секрецию гормона снимается блокаторами дофаминовых рецепторов (например, хлорпромазином).

Лекарственные средства, регулирующие функции органов пищеварения

Раздел: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ.

Тема занятия №1:

Средства, регулирующие пищеварение

Тема включает в себя 2 экзаменационнных вопроса:

ВОПРОС № 36

Средства, влияющие на аппетит. Рвотные и противорвотные средства.

===================================================

Препараты, идущие на экзамен:

* Сибутрамин (Меридиа, Редуксин) - Анорексигенное средство. Регулятор аппетита. Капсулы по 0,01 и 0,015.

* Домперидон (Мотилиум) - Противорвотное средство. Прокинетик-гастрокинетик. Блокатор дофаминовых D2-рецепторов. Таблетки по 0,01.

Ондансетрон - Противорвотное средство. Селективный блокатор серотониновых 5-НТ-3-рецепторов.

===================================================

ОПРЕДЕЛЕНИЯ:

ГОРЕЧИ ( amara, вещества горького вкуса, стимулирующие аппетит при гипоацидных состояниях) - это сложные эфиры и гликозиды (абсинтин и др.), которые раздражают рецепторы слизистой оболочки полости рта, и рефлекторно повышают возбудимость центра голода. Поэтому последующий приём пищи сопровождается значимым усилением первой (сложнорефлекторной) фазы секреции желудка.

Анорексигенные средства (средства, подавляющие аппетит) – это ЛВ ¯ аппетит, применяемые для снижения веса при ИМТ (индексе массы тела) > 27 кг/м2 курсом не более 12 недель. Это непрямые b3-адреномиметики.

Рвотные средства - стимуляторы дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Апоморфин (рвота через 5-10 мин. после п/кожного введения) применяется для условнорефлекторного вызывания отвращения к алкоголю.

Противорвотные средства – ЛС, применяемые при тошноте и рвоте на фоне наркоза, лучевой терапии, токсикозов беременности. токсикоинфекциях и др.

===================================================

Классификации:

Средства, повышающие аппетит

1. Полыни настойка.

2. Полыни горькой трава.

3. Тысячелистника обыкновенного трава.

4. 2+3 = «Сбор для возбуждения аппетита».

II. Другие средства :

1. Инсулин.

2. Анаболические стероиды.

3. Клонидин.

4. Амитриптилин.

Противорвотные средства

1. Блокаторы дофаминовых D2-рецепторов

*Домперидон (Мотилиум) – селективный блокатор, при наркозе, лучевой терапии, беременности.

Тиэтилперазин (Торекан) – неселективный блокатор, эффективен при любой рвоте, но - больше нежелательных явлений.

2. Стимуляторы серотониновых 5-НТ4-рецепторов - Цизаприд (кардиотоксичен!), Прукалоприд, Тегасерод

3. Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов

Метоклопрамид (Церукал, Реглан) – «прокинетик»: 5-НТ3-блокатор +,5-НТ4-стимулятор + D2-блокатор. стимулирует исходно сниженную (при «дискинезиях») моторную функцию гладкой мускулатуры желудка, 12-перстной кишки и желчевыводящих путей.

Ондансетрон (5-НТ3-блокатор ), Трописетрон, Алосетрон

4. Гистаминовые Н1-блокаторы

Дипразин (Пипольфен), Циклизин, Меклозин (Бонин)

5. Блокаторы М-холинорецепторов

Скополамин (Аэрон) - морская, воздушная, Миньера болезнь.

6. Стимуляторы мотилиновых рецепторов

Мотилин (гормон из 22 АМК), Эритромицин (и другие антибиотики-макролиды )

7. Каннабинолы

Дронабинол - стимулятор СВ1-рецепторов рвотного центра

8. Блокаторы NK1-рецепторов (рецепторов вещества Р) – в эксперименте

9. Бензодиазепины, глюкокортикоиды и НПВС

===================================================

ВОПРОС № 37

Антацидные средства и средства, понижающие секрецию пищеварительных желез (антисекреторные средства). Гастроцитопротекторы.

===================================================

Препараты, идущие на экзамен:

* Ранитидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Антисекреторное средство. Таблетки по 0,15 и 0,3.

Фамотидин - блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Антисекреторное средство.

Омепразол - блокатор H+/К+ - АТФазы (протоновой помпы). Антисекреторное средство.

Алгедрат + Магния гидроксид (Алмагель) - антацидное, обволакивающее, адсорбирующее средство.

Висмута трикалия дицитрат (Де-Нол) - антацидное средство. Гастроцитопротектор.

Мебеверин (Дюспаталин) - блокатор натриевых и кальциевых каналов. Средство, расслабляющее гладкую мускулатуру ЖКТ.

===================================================

ОПРЕДЕЛЕНИЯ:

Антацидные средства - нейтрализаторы соляной кислоты желудочного сока при гиперацидных состояниях (гиперацидный гастрит, язва 12-перстной кишки).

Антисекреторные средства – ЛС подавляющие секрецию соляной кислоты и пепсина клетками желудка при гиперацидных состояниях (гиперацидный гастрит, язва 12-перстной кишки).

Гастроцитопротекторы (гастропротекторы) - ЛС, повышающие резистентность нормальной и поврежденной слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки к действию агрессивных факторов желудочного сока (соляная кислота, пепсин и др.). Гастроцитопротекторы («цитопротекторы») образуют в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв, обволакивают париетальные клетки слизистой желудка, стимулируют секрецию защитной слизи.

===================================================

Классификации:

1. Всасывающиеся в желудочном соке

Натрия гидрокарбонат - образует СО2 (стимулятор HCl)

Магния карбонат - не образует СО2, слабительный эффект.

Кальция карбонат - не образует СО2, усиливает запор.

Магния карбонат + Кальция карбонат (Ренни)

2. Невсасывающиеся (медленные, 2-4 часа)

Алгелдрат + Магния гидроксид (Алмагель, Маалокс),

Сималдрат (Гелусил), Алюминия фосфат (Фосфалюгель).

3. Адсорбирующие

Висмута трикалия дицитрат (Де-Нол) – также «антихеликобактерное действие» - подавляет Хеликобактер Пилори .

Висмута нитрат основной, Викалин, Викаир

Антисекреторные средства

1. Неселективные М – холиноблокаторы - Атропина сульфат, Метацин, Платифиллин

2. Селективные М1 – холиноблокаторы - Пирензепин (Гастроцепин)

3. Блокаторы Н2 – гистаминовых рецепторов - Циметидин, * Ранитидин , Фамотидин. Низатидин, Роксатидин

4. Блокаторы гастриновых рецепторов - Проглумид

5. Блокаторы H+/К+ - АТФазы (протоновой помпы) - Омепразол. Рабепразол, Лансопразол, Пантапрозол

I. Стимуляторы секреции слизи (препараты простагландина Е) - Мизопростол (Сайтотек), Энпростил

II. Пленкообразующие и обволакивающие средства (невсасывающиеся и адсорбирующие антациды) - Висмута трикалия дицитрат (Де-нол), Сукралфат, Висмута нитрат основной

===================================================

style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">